Нейронтин — лекарственный препарат на основе габапентина, который относится к средствам, которые воздействуют на передачу нервных импульсов в центральной нервной системе. Его задача — уменьшать патологическую возбудимость нервных клеток и снижать интенсивность некоторых видов боли, связанных с повреждением нервных волокон.
Препарат применяют при парциальных эпилептических приступах — как в составе комбинированной терапии у взрослых и детей старше 6 лет, так и как самостоятельное средство у взрослых и подростков с 12 лет. Второе важное направление применения — периферическая нейропатическая боль у взрослых, например боль после опоясывающего герпеса или болезненная диабетическая нейропатия.
Габапентин влияет не на причину заболевания напрямую, а на то, как нервная система проводит чрезмерно активные сигналы. Его основная мишень — α2δ-субъединица потенциалзависимых кальциевых каналов. Эти каналы участвуют в высвобождении медиаторов — химических веществ, с помощью которых нервные клетки передают возбуждение друг другу. Когда активность таких путей становится избыточной, повышается вероятность судорожной активности или формируется стойкая нейропатическая боль.
Связываясь с α2δ-субъединицей, габапентин помогает уменьшить выброс возбуждающих медиаторов в отдельных участках нервной системы. Поэтому при эпилепсии он снижает вероятность распространения патологического электрического разряда, а при нейропатической боли — ослабляет ошибочные болевые импульсы, которые идут от поврежденного нерва. При этом препарат не связывается с ГАМК-A и ГАМК-B-рецепторами, не изменяет обмен ГАМК и не относится к средствам, которые просто «подавляют» нервную систему по типу снотворных препаратов.
Прием пищи не имеет принципиального значения: препарат можно принимать как с едой, так и независимо от нее.
Обычно лечение начинают с небольшой дозы и повышают ее постепенно. Один из распространенных вариантов титрации для взрослых и подростков с 12 лет: в первый день — 300 мг раз в сутки, во второй день — та же доза два раза в сутки, с третьего дня — три раза в сутки по 1 капсуле. Далее врач может увеличивать суточную дозу, ориентируясь на эффект и переносимость.
При эпилепсии и нейропатической боли у взрослых рабочий диапазон часто составляет 900–3600 мг в сутки, разделенных на три приема. Интервал между приемами при трехкратной схеме не должен быть слишком большим; при эпилепсии особенно важно не допускать пропусков, так как это может повысить риск приступа.
Продолжительность курса зависит от диагноза. При эпилепсии терапия нередко бывает длительной, иногда многолетней, если врач считает препарат необходимым для контроля приступов. При нейропатической боли лечение обычно продолжают до устойчивого уменьшения симптомов, но необходимость дальнейшего приема нужно регулярно пересматривать; для периферической нейропатической боли клинические данные по длительности более 5 месяцев ограничены, поэтому при более долгом применении требуется повторная врачебная оценка.
Отменять Нейронтин резко нельзя. Быстрое прекращение приема может привести к ухудшению самочувствия, симптомам отмены, а у пациентов с эпилепсией — к усилению судорожной активности. Снижение дозы проводят постепенно: минимально — в течение недели, а при высоких дозах или длительном лечении врач может выбрать более медленную схему.
Главное ограничение — повышенная чувствительность к любому компоненту капсул.
Особая осторожность нужна пациентам с нарушением функции почек. Габапентин не подвергается значимому печеночному метаболизму и выводится главным образом почками в неизмененном виде, поэтому при снижении почечной фильтрации препарат может накапливаться.
У пожилых людей дозу также часто приходится подбирать осторожнее, поскольку функция почек с возрастом может снижаться даже без выраженных жалоб.
Отдельного внимания требует сочетание габапентина с опиоидами, снотворными, транквилизаторами, алкоголем и другими веществами, угнетающими центральную нервную систему. Такая комбинация может усиливать сонливость и повышать риск угнетения дыхания, особенно у пожилых людей, пациентов с хроническими заболеваниями легких, неврологическими нарушениями или сниженной функцией почек.
Состав и форма выпуска
Основной функциональный компонент – габапентин.
Также в составе использованы: моногидрат лактозы, кукурузный крахмал, тальк, а также компоненты капсульной оболочки: желатин, очищенная вода, лаурилсульфат натрия, диоксид титана (E171), желтый оксид железа (E172).
Упаковка содержит блистеры из ПВХ/ПВДХ/алюминия; фасовка 50 капсул.
Фармакологические свойства
По структуре габапентин напоминает гамма-аминомасляную кислоту, но не действует как обычный «ГАМК-препарат»: он не связывается напрямую с ГАМК-A или ГАМК-B рецепторами и не изменяет обычный обмен ГАМК. Основная фармакологическая мишень — α2δ-субъединица потенциал-зависимых кальциевых каналов нервной системы. Через это звено препарат снижает патологически усиленную передачу возбуждающих сигналов, что помогает уменьшать судорожную готовность и интенсивность нервной боли.
Фармакокинетика
После приема внутрь габапентин всасывается в тонком кишечнике с участием переносчиков, поэтому его усвоение имеет ограниченную «пропускную способность»: чем выше разовая или суточная доза, тем меньшая часть вещества попадает в кровь в процентном отношении. Это отличает препарат от многих лекарств с линейным всасыванием.
Габапентин почти не связывается с белками плазмы, не проходит значимого превращения в печени и выводится главным образом почками в неизмененном виде.
Показания к применению
Neurontin 300 мг применяют при заболеваниях, связанных с чрезмерной возбудимостью нервных клеток или повреждением периферических нервов.
Эпилепсия: может назначаться при парциальных приступах, то есть приступах, которые начинаются в ограниченной зоне головного мозга. У части пациентов такие приступы могут распространяться и переходить во вторично генерализованные.
Периферическая нейропатическая боль у взрослых. Это боль, возникающая не из-за обычного воспаления или травмы тканей, а из-за нарушения работы нервных волокон.
Противопоказания
Главное ограничение — аллергия или повышенная чувствительность к любому компоненту капсулы.
Побочные эффекты
Самое частое, что пациенты ощущают в начале лечения, — сонливость, головокружение, шаткость, усталость, замедленность реакции. Это не значит, что препарат «не подошел» во всех случаях: иногда организм адаптируется, особенно если дозу повышают постепенно. Но если человек начинает спотыкаться, падать, плохо ориентироваться или не может нормально работать — нужно связаться с врачом, а не просто терпеть.
Со стороны желудка и кишечника возможны тошнота, рвота, диарея, запор, сухость во рту, дискомфорт в животе. У некоторых пациентов появляются отеки стоп и голеней, прибавка массы тела, нечеткость зрения, двоение, тремор, нарушения координации.
Медикаментозные взаимодействия
С опиоидами, включая морфин, габапентин применяют особенно осторожно: может усиливаться сонливость, седативный эффект и риск угнетения дыхания; в одном исследовании морфин повышал экспозицию габапентина примерно на 44%.
Антациды с алюминием и магнием могут снижать биодоступность габапентина примерно до 24%, поэтому Neurontin желательно принимать не раньше чем через 2 часа после такого антацида.
Алкоголь на фоне лечения не рекомендуется. Он может усилить сонливость, головокружение, нарушение координации и замедление реакции. Особенно опасно сочетание у людей, которые параллельно принимают снотворные, транквилизаторы, опиоидные обезболивающие, некоторые антидепрессанты или имеют заболевания дыхательной системы.
Рекомендации по применению и дозировке
Капсулы можно пить до еды, во время еды или после приема пищи — принципиальной разницы для эффективности обычно нет.
Дозу подбирают постепенно. Один из распространенных вариантов старта у взрослых:
| День лечения | Возможная схема |
| 1-й день | 0,3 г 1 раз в сутки |
| 2-й день | 0,3 г 2 раза в сутки |
| 3-й день | 0,3 г 3 раза в сутки |
Дальше врач может увеличивать дозу с учетом диагноза, выраженности симптомов, переносимости и функции почек.
При эпилепсии у взрослых и подростков обычно применяют суточные дозы в диапазоне 0,9–3,6 г, разделенные на 3 приема. Важно соблюдать регулярность: слишком большой промежуток между приемами может ослаблять контроль приступов. Как правило, интервал не должен превышать 12 часов.
При нейропатической боли у взрослых дозу также повышают ступенчато. Некоторым пациентам достаточно минимального эффективного количества препарата, другим требуется более высокая суточная доза. Максимальные дозировки используют только под наблюдением врача.
У детей дозирование рассчитывается по массе тела. Самостоятельно переносить «взрослую» схему на ребенка нельзя.
Отмену проводят постепенно, обычно не быстрее чем за 1 неделю, а при длительном лечении или высоких дозах врач может выбрать более медленное снижение. Внезапная отмена способна вызвать ухудшение самочувствия, бессонницу, тревожность, потливость, тошноту, усиление боли, а у пациентов с эпилепсией — возврат или учащение приступов.
Передозировка
Возможны выраженная сонливость, вялость, головокружение, двоение в глазах, тремор, невнятная речь, спутанность сознания, диарея, потеря сознания.
Лечение обычно поддерживающее: контроль дыхания, давления, сознания, коррекция осложнений. Габапентин может удаляться гемодиализом, но он нужен не всегда; его рассматривают при тяжелой передозировке, особенно у пациентов с выраженной почечной недостаточностью.
Условия отпуска
Neurontin относится к рецептурным медпрепаратам.
Правила хранения
При температуре ниже 30°C; защищать от доступа детей.
Применение в период беременности и лактации
Во время беременности Neurontin используют только по решению врача, когда ожидаемая польза для женщины выше возможных рисков для плода. Самостоятельно отменять препарат при наступлении беременности нельзя, особенно если он назначен для контроля эпилепсии. Возврат судорожных приступов может быть опасен как для матери, так и для ребенка.
Габапентин проникает в грудное молоко. Поэтому при кормлении грудью препарат назначают осторожно. Решение зависит от того, насколько терапия необходима матери и есть ли возможность безопасной замены.
Влияние на водительские навыки и работу с механизмами
Neurontin может вызывать сонливость, головокружение, нечеткость зрения, замедление мышления и нарушение координации. Поэтому в начале лечения, после повышения дозы и при сочетании с седативными препаратами нельзя садиться за руль, работать на высоте, управлять станками или выполнять задачи, где ошибка может привести к травме. Возвращаться к таким действиям можно только после того, как станет понятно, что препарат не нарушает реакцию и внимание.
Особые указания
Перед началом приема желательно обсудить с врачом не только стартовую дозу, но и план будущего снижения дозы, если препарат понадобится отменять. Это важно из-за риска синдрома отмены, привыкания, неправильного самостоятельного повышения дозы и лекарственной зависимости у части пациентов. Риск выше при прошлом или текущем злоупотреблении алкоголем, наркотическими веществами, лекарствами, а также при некоторых психических расстройствах.
Особая осторожность нужна пожилым людям, пациентам с почечной недостаточностью, хроническими заболеваниями дыхания, миастенией, выраженной слабостью, низкой массой тела, а также тем, кто принимает опиоиды, снотворные, бензодиазепины, седативные антигистаминные препараты или другие средства, угнетающие центральную нервную систему. У этих групп выше риск сонливости, падений, спутанности сознания и дыхательных осложнений.
Состав и форма выпуска
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Показания к применению
Противопоказания
Побочные эффекты
Медикаментозные взаимодействия
Рекомендации по применению и дозировке
Передозировка
Условия отпуска
Правила хранения
Применение в период беременности и лактации
Влияние на водительские навыки и работу с механизмами
Особые указания
АНАЛОГИ
Источники
г. Ростов-на-Дону, просп. Михаила Нагибина, 32/2
Заказывайте по телефону: +7 (863) 333-22-69
или оформляйте заказ через наш сайт.
Доставим в ближайшую аптеку или курьером: