Габапентин — лекарственный препарат для приема внутрь, относящийся к группе противоэпилептических средств с выраженным действием на патологическую нервную возбудимость.
Медикамент применяют при двух основных группах состояний. Первая — эпилепсия, преимущественно как дополнительная терапия при парциальных приступах, когда необходимо снизить вероятность повторных судорожных эпизодов.
Вторая — периферическая нейропатическая боль, то есть боль, возникающая из-за повреждения или раздражения нервных волокон, например после опоясывающего лишая, при диабетической нейропатии, после травм нервов или при других хронических неврологических состояниях.
Основной фармакологический эффект медикамента связан с влиянием на α2δ-субъединицу потенциал-зависимых кальциевых каналов нервных клеток. Через эти каналы в нейрон поступают ионы кальция, необходимые для высвобождения медиаторов — веществ, с помощью которых нервные клетки передают сигналы друг другу.
Когда габапентин связывается с этой мишенью, нервные окончания становятся менее склонными к избыточной передаче возбуждающих сигналов. В результате может уменьшаться патологическая электрическая активность при эпилепсии и снижаться интенсивность «нервной» боли, которая часто описывается как жжение, прострелы, покалывание, ощущение электрического тока или болезненная чувствительность кожи.
При этом препарат не устраняет причину повреждения нерва напрямую. Он действует на механизм формирования симптома — на чрезмерную передачу импульсов в нервной системе. Поэтому эффект развивается не всегда в первые сутки: при нейропатической боли для оценки результата часто требуется несколько дней или недель регулярного приема.
Капсулы можно принимать как до еды, так и после, если врач не дал других указаний. Для поддержания ровного действия суточную дозу обычно делят на 3 приема — утром, днем и вечером.
Для взрослых и подростков старше 12 лет при эпилепсии часто используют диапазон 900–3600 мг в сутки, разделенный на несколько приемов. При нейропатической боли у взрослых применяются сходные суточные диапазоны, но схема подбора зависит от выраженности боли, возраста, функции почек, сопутствующих препаратов и переносимости.
Практически важный момент — дозу не повышают резко. Обычно врач начинает с небольшой стартовой схемы и постепенно увеличивает количество препарата. Такой подход помогает снизить риск сонливости, головокружения, шаткости походки, слабости и других нежелательных реакций со стороны нервной системы.
Нельзя самостоятельно отменять габапентин, особенно если он назначен при эпилепсии. Дозу обычно уменьшают постепенно, по плану врача.
Главное противопоказание — повышенная чувствительность к любому компоненту капсул.
Особая осторожность нужна людям с нарушением функции почек. Габапентин выводится преимущественно почками, поэтому при сниженной фильтрации препарат может накапливаться, усиливая сонливость, спутанность, головокружение и нарушение координации.
Пациентам с заболеваниями дыхательной системы, выраженной слабостью, неврологическими нарушениями, а также тем, кто принимает oпиoидные обезболивающие, снотворные, транквилизаторы, седативные антигистаминные или другие препараты, угнетающие центральную нервную систему, нужно заранее обсудить лечение с врачом. Комбинации с такими средствами могут усиливать сонливость и в отдельных случаях повышать риск угнетения дыхания.
На фоне приема возможны головокружение, утомляемость, сонливость, неустойчивость походки, двоение в глазах, тремор, отеки, увеличение массы тела, тошнота или расстройства пищеварения. Часть реакций уменьшается по мере адаптации организма, но выраженная заторможенность, падения, спутанность сознания, резкие изменения настроения или необычные мысли требуют медицинской оценки.
Состав и форма выпуска
В одной твердой капсуле содержится габапентин, в качестве основного компонента.
К дополнительным компонентам относятся желатин, кукурузный крахмал, тальк, натрия лаурилсульфат, титана диоксид, оксиды железа, шеллак, пропиленгликоль, калия гидроксид, аммиак и печатные чернила.
Упаковка содержит 50 твердых капсул. Обычно внутри картонной пачки находятся блистеры с капсулами и листок-вкладыш.
Фармакологические свойства
Основная мишень препарата — α2δ-субъединица потенциалзависимых кальциевых каналов нервных клеток. Через это влияние уменьшается избыточная передача возбуждающих сигналов в нервной системе, что важно при частичных эпилептических приступах и нейропатической боли.
Фармакокинетика
После приема внутрь максимальная концентрация габапентина в крови обычно достигается через 2–3 часа. Биодоступность составляет примерно 60%.
Габапентин почти не связывается с белками плазмы, не проходит значимого метаболизма в печени и выводится преимущественно почками в неизмененном виде.
Показания к применению
Gabapentine применяют при отдельных формах эпилепсии.
Второе важное направление — лечение периферической нейропатической боли у взрослых. Такая боль может возникать, например, при диабетическом поражении нервов или после опоясывающего лишая.
Противопоказания
Основное строгое ограничение — повышенная чувствительность к габапентину или любому компоненту капсулы.
Особая осторожность нужна людям с нарушением функции почек, пожилым, больным с хроническими заболеваниями дыхательной системы, миастенией, эпилепсией с абсансами.
Побочные эффекты
Наиболее типичные жалобы на фоне габапентина — сонливость, головокружение, шаткость походки, нарушение координации, усталость, двоение или нечеткость зрения. В начале терапии это встречается чаще, особенно если дозу повышают быстро. В такой период человеку может казаться, что он стал медленнее реагировать, хуже концентрируется или менее уверенно держит равновесие.
Также возможны тошнота, рвота, диарея, сухость во рту, отеки ног или рук, увеличение аппетита и массы тела, головная боль, тремор, бессонница, изменения настроения, тревожность, спутанность мыслей.
Медикаментозные взаимодействия
Наиболее значимое взаимодействие — с препаратами, угнетающими центральную нервную систему, особенно с oпиoидными анальгетиками. Такая комбинация может усиливать сонливость, седацию и риск угнетения дыхания, поэтому требует врачебного контроля.
Антациды с алюминием или магнием могут снижать биодоступность габапентина примерно до 24%, поэтому габапентин обычно принимают не ранее чем через 2 часа после таких средств.
Алкоголь на фоне лечения нежелателен, особенно в первые дни лечения, при увеличении дозы и при появлении сонливости. Он может усилить усталость, головокружение, заторможенность и ухудшить координацию.
Рекомендации по применению и дозировка
Капсулы разрешено принимать как до еды, так и после нее. Важно распределять дозы равномерно в течение дня; при трехкратном режиме желательно не допускать слишком длинных промежутков между приемами, особенно при лечении эпилепсии.
Обычно лечение начинают с постепенного подбора дозы. Распространенная схема титрации для взрослых и подростков от 12 лет: 1-й день — 300 мг 1 раз в сутки, 2-й день — 300 мг 2 раза в сутки, 3-й день — 300 мг 3 раза в сутки. Далее врач оценивает эффект и переносимость. Типичный терапевтический диапазон для взрослых составляет 900–3600 мг в сутки, разделенных на 3 приема.
При нейропатической боли длительность лечения зависит от причины боли и ответа на терапию. При эпилепсии терапия нередко бывает длительной. Самостоятельно резко отменять габапентин нельзя: при необходимости дозу снижают постепенно, обычно минимум в течение недели, а иногда дольше.
Передозировка
Может проявляться выраженным головокружением, сонливостью, двоением в глазах, нарушением речи, вялостью, потерей сознания, диареей.
Лечение обычно поддерживающее; гемодиализ рассматривают преимущественно при тяжелой почечной недостаточности.
Условия отпуска
Gabapentine отпускается только по рецепту.
Правила хранения
Хранить капсулы следует при температуре ниже 25 °C, в оригинальной упаковке, защищая от влаги и случайного доступа детей.
Применение в период беременности и лактации
Беременным и женщинам, планирующим беременность, габапентин назначают только после индивидуальной оценки пользы и рисков.
При грудном вскармливании габапентин выделяется в молоко, поэтому его применяют только тогда, когда ожидаемая польза для матери выше потенциального риска для ребенка.
Влияние на водительские навыки и работу с механизмами
Габапентин может снижать скорость реакции, вызывать сонливость, головокружение, нарушение координации и зрения.
Особые указания
Перед началом лечения стоит обсудить с врачом не только стартовую дозу, но и план возможной отмены препарата. Для габапентина описаны симптомы отмены: тревожность, бессонница, тошнота, потливость, тремор, головная боль, боль в теле, подавленность, головокружение и общее недомогание. Резкое прекращение приема особенно нежелательно у пациентов с эпилепсией.
При нейропатической боли важно регулярно оценивать, сохраняется ли необходимость в лечении.
Особенно внимательно наблюдают пациентов пожилого возраста, людей с почечной недостаточностью, дыхательными заболеваниями, миастенией, историей лекарственной зависимости. У таких пациентов риск чрезмерной седации, падений и дыхательных осложнений выше.
Состав и форма выпуска
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Показания к применению
Противопоказания
Побочные эффекты
Медикаментозные взаимодействия
Рекомендации по применению и дозировка
Передозировка
Условия отпуска
Правила хранения
Применение в период беременности и лактации
Влияние на водительские навыки и работу с механизмами
Особые указания
АНАЛОГИ
Аналоги
Источники
г. Ростов-на-Дону, просп. Михаила Нагибина, 32/2
Заказывайте по телефону: +7 (863) 333-22-69
или оформляйте заказ через наш сайт.
Доставим в ближайшую аптеку или курьером: