Габапентин — медикамент, который относится к средствам, влияющим на передачу нервных импульсов в центральной нервной системе.
Препарат применяют преимущественно в двух клинических направлениях. Первое — лечение некоторых форм эпилепсии, главным образом парциальных приступов, когда патологическая электрическая активность изначально возникает в ограниченной зоне головного мозга.
Второе направление — терапия периферической нейропатической боли у взрослых, например при диабетической нейропатии или после перенесенного опоясывающего герпеса.
Работу нервной системы можно представить как сеть, где клетки постоянно обмениваются электрическими и химическими сигналами. При эпилепсии часть нейронов становится чрезмерно активной, а при нейропатической боли поврежденные нервные волокна могут передавать болевой сигнал даже без реального повреждающего раздражителя. Габапентин вмешивается именно в эту патологически усиленную передачу импульсов.
Основная мишень габапентина — α2δ-субъединица потенциалзависимых кальциевых каналов. Через такие каналы кальций участвует в высвобождении возбуждающих нейромедиаторов. Когда габапентин связывается с этой субъединицей, он может снижать избыточный выброс возбуждающих веществ в нервной ткани. За счет этого уменьшается вероятность «перегрузки» нейронных цепей, а при нейропатической боли ослабляется поток неправильных болевых сигналов.
Также габапентин не связывается напрямую с GABA-A или GABA-B рецепторами и не является прямым аналогом тормозного медиатора ГАМК.
Капсулы можно принимать как во время еды, так и отдельно от нее. Но для стабильного эффекта желательно соблюдать одинаковый режим по времени.
Обычно лечение начинают постепенно. Один из распространенных вариантов старта у взрослых и подростков старше 12 лет: в первый день — 300 мг один раз в сутки, во второй день — 300 мг два раза в сутки, в третий день — 300 мг три раза в сутки. Далее врач оценивает эффект и переносимость. При необходимости суточную дозу повышают поэтапно, чаще всего с интервалами в несколько дней.
При эпилепсии и периферической нейропатической боли у взрослых эффективный диапазон доз часто находится в пределах 900–3600 мг в сутки, разделенных на 3 приема. Максимальный промежуток между приемами при трехкратном режиме обычно не должен превышать 12 часов, особенно у пациентов с эпилепсией, чтобы не увеличивать риск прорывных приступов.
При нейропатической боли препарат не всегда дает заметный результат в первые сутки. Нервной системе требуется время, чтобы отреагировать на терапию, а врачу — чтобы подобрать дозу без лишней сонливости, головокружения и других нежелательных реакций.
Отменять габапентин резко нельзя, особенно если он назначен при эпилепсии. Если препарат нужно прекратить, дозу обычно снижают постепенно, как минимум в течение недели, а иногда дольше — по решению врача.
Главное прямое противопоказание — аллергия к компонентам капсул.
Осторожность нужна пациентам с заболеваниями почек, людям пожилого возраста, ослабленным пациентам, а также тем, кто принимает препараты, угнетающие центральную нервную систему. Особенно внимательно оценивают сочетание габапентина с опиоидными обезболивающими, сильными седативными средствами, снотворными, некоторыми анксиолитиками и алкоголем. В таких комбинациях может усиливаться сонливость, заторможенность, спутанность сознания и риск угнетения дыхания.
На фоне лечения возможны головокружение, сонливость, нарушение координации, неустойчивость походки, утомляемость. Поэтому в начале курса, после повышения дозы и при появлении подобных симптомов не следует садиться за руль, работать с механизмами, подниматься на высоту или выполнять задачи, где ошибка из-за замедленной реакции может быть опасной.
Для противоэпилептических средств, включая габапентин, описан небольшой, но клинически значимый риск появления или усиления суицидальных мыслей и поведения. Поводом для срочной консультации являются резкие изменения настроения, необычная агрессия, выраженная тревога, бессонница, ощущение безысходности или мысли о причинении себе вреда.
Отдельное внимание требуется людям с заболеваниями дыхательной системы, неврологическими нарушениями, выраженной слабостью, а также пациентам старше 65 лет. У этих групп выше вероятность сильной седации, падений, спутанности сознания и дыхательных осложнений, особенно при сочетании с другими препаратами, влияющими на центральную нервную систему.
Состав и форма выпуска
Gabapentin выпускается в форме твердых капсул, примерно 19 мм, с желтым непрозрачным корпусом и светло-коричневой крышечкой, с маркировкой TV 3495. .
Основной функциональный компонент - габапентин.
Дополнительно в состав включены: кукурузный крахмал, маннитол, тальк; оболочка содержит желатин, диоксид титана, оксиды железа, очищенную воду и натрия лаурилсульфат.
Фармакологические свойства
Основная мишень препарата — α2δ-субъединица потенциал-зависимых кальциевых каналов. Связывание с этой структурой снижает избыточную передачу возбуждающих сигналов между нервными клетками, благодаря чему уменьшается патологическая нервная возбудимость и снижается интенсивность нейропатической боли.
Фармакокинетика
Максимальная концентрация габапентина в крови обычно достигается через 2–3 часа. Биодоступность составляет примерно 60%.
Габапентин почти не связывается с белками плазмы, не подвергается значимому метаболизму в печени и выводится почками в неизмененном виде.
Показания к применению
Препарат назначают при парциальных эпилептических приступах с вторичной генерализацией или без нее.
Вторая важная область применения — периферическая нейропатическая боль у взрослых, например боль при диабетической нейропатии или после перенесенного опоясывающего лишая.
Противопоказания
Основное ограничение — аллергия на любой компонент капсулы.
Побочные эффекты
Чаще всего пациенты жалуются на сонливость, головокружение, шаткость походки, утомляемость и нарушение координации.
Также возможны тошнота, диарея или запор, сухость во рту, отеки ног и рук, увеличение массы тела, головная боль, тремор, нечеткость зрения, двоение в глазах, боли в мышцах или суставах, изменения настроения, тревожность, спутанность мыслей, нарушения сна. У детей иногда отмечают раздражительность, агрессивное поведение или непроизвольные подергивания.
Медикаментозные взаимодействия
Самое важное взаимодействие — с опиоидами и другими средствами, угнетающими центральную нервную систему. При сочетании с морфином, сильными обезболивающими, снотворными, седативными препаратами, бензодиазепинами или алкоголем может усиливаться сонливость, заторможенность и риск опасного угнетения дыхания.
Антациды с алюминием и магнием могут уменьшать всасывание габапентина, поэтому препарат обычно принимают не раньше чем через 2 часа после таких средств.
На фоне габапентина алкоголь нежелателен. Даже умеренное количество спиртного может усилить заторможенность, ухудшить внимание и повысить риск падений.
Рекомендации по применению и дозировка
Капсулы можно принимать независимо от еды. Дозу подбирают постепенно: типичная начальная суточная доза у взрослых и подростков может составлять 300–900 мг в сутки, затем врач увеличивает ее с учетом переносимости и эффекта. Максимальная суточная доза для взрослых в стандартных схемах может достигать 3600 мг, обычно в 3 приема — утром, днем и вечером.
При эпилепсии важно соблюдать равномерные интервалы между приемами: при трехразовом режиме промежуток между дозами не должен чрезмерно растягиваться, чтобы не провоцировать прорывные приступы. У детей от 6 лет дозу рассчитывают по массе тела; часто ориентируются на диапазон 25–35 мг/кг/сутки, разделенный на 3 приема, но точную схему определяет только врач.
При заболеваниях почек, гемодиализе и у пожилых дозировку часто уменьшают или меняют кратность приема.
Отменять габапентин резко нельзя — дозу снижают постепенно, обычно не менее чем в течение 1 недели, если врач не назначил другой темп.
Передозировка
Передозировка может проявляться сильным головокружением, выраженной сонливостью, двоением в глазах, невнятной речью, диареей, потерей сознания, заторможенностью.
Лечение проводится в соответствие с возникающими симптомами.
Условия отпуска
Gabapentin принадлежит к рецептурным медпрепаратам.
Правила хранения
Хранить препарат нужно в недоступном и незаметном для детей месте. Для Gabapentin Teva специальные температурные условия хранения не выделены.
Применение в период беременности и лактации
Беременность на фоне габапентина требует отдельного обсуждения с врачом. При эпилепсии особенно важно не прекращать лечение внезапно: резкая отмена может спровоцировать приступы, что опасно и для женщины, и для плода. По данным производителя, применение в первом триместре возможно при необходимости, но решение принимается индивидуально после оценки пользы и риска.
Габапентин проникает в грудное молоко. Поскольку влияние на младенца не всегда можно заранее предсказать, грудное вскармливание во время терапии обычно не рекомендуется без согласования с врачом.
Влияние на водительские навыки и работу с механизмами
Габапентин может вызывать сонливость, головокружение, усталость, замедление реакции и нарушение координации. Особенно осторожным нужно быть в первые дни лечения, после повышения дозы и при сочетании с алкоголем или седативными препаратами.
Особые указания
До начала лечения желательно обсудить с врачом план не только подбора дозы, но и будущей безопасной отмены. У части пациентов при длительном или неправильном применении может формироваться лекарственная зависимость: тревожным признаком считается желание принимать препарат дольше или в большей дозе, чем назначено, трудности с прекращением приема, использование не по назначению или ухудшение самочувствия при пропуске дозы.
Во время терапии нужно внимательно отслеживать необычные изменения настроения, депрессию, суицидальные мысли, выраженную сонливость, одышку, отеки, сыпь, признаки аллергии, сильную боль в животе, мышечную слабость.
Состав и форма выпуска
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Показания к применению
Противопоказания
Побочные эффекты
Медикаментозные взаимодействия
Рекомендации по применению и дозировка
Передозировка
Условия отпуска
Правила хранения
Применение в период беременности и лактации
Влияние на водительские навыки и работу с механизмами
Особые указания
АНАЛОГИ
Аналоги
Источники
г. Ростов-на-Дону, просп. Михаила Нагибина, 32/2
Заказывайте по телефону: +7 (863) 333-22-69
или оформляйте заказ через наш сайт.
Доставим в ближайшую аптеку или курьером: